別   名：      

英文名：Lurasidone hydrochloride(魯拉西酮)

化學名：(3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]環(huán)己基甲基]六氫-1H-4,7-甲基異吲哚-1,3-二酮鹽酸鹽

分子式：C28H36N4O2S.HCl

分子量：529.14

CAS：367514-87-2

質(zhì)量標準：注冊標準

產(chǎn)品型號：原料藥

魯拉西酮

鹽酸魯拉西酮(lurasidone HCI) 屬于非典型抗精神病藥物類，是由日本住友制藥公司（Dainipon Sumitomo Pharma Co．，Ltd．）開發(fā)的一種具有雙重作用的抗精神病藥，屬于非典型抗精神病藥物類，其對5-HT2A受體和多巴胺D2受體均有高親和力，對精神病人的陽性和陰性癥狀均有顯著療效。2010年10月28日美國FDA批準上市，用于精神分裂癥患者的治療，其商品名為Latuda，推薦劑量每日1次片劑，用于精神分裂癥患者的一線治療。Latuda精神分裂癥成年的四項6周對照研究證實Latuda的有效性和安全性。在這些研究中，魯拉西酮在主要療效指標方面相對安慰劑顯示明顯大的改善, 其中包括在研究終結(jié)時陽性和陰性癥狀量表(PANSS) 總分和簡明精神病評定量表( 從PANSS 量表衍生)，共有5 項試驗證實了魯拉西酮的耐受性和安全性。最突出癥狀包括幻覺，妄念，思維和行為紊亂，和多疑。聽到其他人聽不到的聲音是最常見類型的幻覺。

魯拉西酮商品名Latuda，屬化藥注冊分類3.1類，目前國內(nèi)只有進口申請，尚無廠家申報。美國專利US5532372于2013年到期，但未見到在國內(nèi)的專利申請。

據(jù)有關(guān)資料顯示目前我國有各類精神疾病患者約1600萬人，并逐年有上升的趨勢，其中精神分裂癥約占就診人數(shù)的三分之二，精神分裂癥患者不僅自己的精神受到巨大的創(chuàng)傷，還給家人朋友帶來沉重的負擔。精神分裂癥治療越來越受到人們關(guān)注。因此，中國的抗精神病藥物市場是巨大的。

魯拉西酮對于精神分裂癥患者的認知障礙也有所改善：

1、魯拉西酮與其他的抗精神病藥不同。

2、魯拉西酮對多巴胺D2受體、5-羥色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受體具有高度親和性，而這幾種受體被認為可專門改善記憶缺損。

3、由于魯拉西酮的EPS（錐體外系癥狀）較小，所以其不需要與其他的抗膽堿藥物同時服用。魯拉西酮應(yīng)與食物同時服用。