別   名：      

英文名：Lurasidone hydrochloride(魯拉西酮)

化學(xué)名：(3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]環(huán)己基甲基]六氫-1H-4,7-甲基異吲哚-1,3-二酮鹽酸鹽

分子式：C28H36N4O2S.HCl

分子量：529.14

CAS：367514-87-2

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)

產(chǎn)品型號(hào)：原料藥

魯拉西酮

鹽酸魯拉西酮(lurasidone HCI) 屬于非典型抗精神病藥物類，是由日本住友制藥公司（Dainipon Sumitomo Pharma Co．，Ltd．）開(kāi)發(fā)的一種具有雙重作用的抗精神病藥，屬于非典型抗精神病藥物類，其對(duì)5-HT2A受體和多巴胺D2受體均有高親和力，對(duì)精神病人的陽(yáng)性和陰性癥狀均有顯著療效。2010年10月28日美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于精神分裂癥患者的治療，其商品名為L(zhǎng)atuda，推薦劑量每日1次片劑，用于精神分裂癥患者的一線治療。Latuda精神分裂癥成年的四項(xiàng)6周對(duì)照研究證實(shí)Latuda的有效性和安全性。在這些研究中，魯拉西酮在主要療效指標(biāo)方面相對(duì)安慰劑顯示明顯大的改善, 其中包括在研究終結(jié)時(shí)陽(yáng)性和陰性癥狀量表(PANSS) 總分和簡(jiǎn)明精神病評(píng)定量表( 從PANSS 量表衍生)，共有5 項(xiàng)試驗(yàn)證實(shí)了魯拉西酮的耐受性和安全性。最突出癥狀包括幻覺(jué)，妄念，思維和行為紊亂，和多疑。聽(tīng)到其他人聽(tīng)不到的聲音是最常見(jiàn)類型的幻覺(jué)。

魯拉西酮商品名Latuda，屬化藥注冊(cè)分類3.1類，目前國(guó)內(nèi)只有進(jìn)口申請(qǐng)，尚無(wú)廠家申報(bào)。美國(guó)專利US5532372于2013年到期，但未見(jiàn)到在國(guó)內(nèi)的專利申請(qǐng)。

據(jù)有關(guān)資料顯示目前我國(guó)有各類精神疾病患者約1600萬(wàn)人，并逐年有上升的趨勢(shì)，其中精神分裂癥約占就診人數(shù)的三分之二，精神分裂癥患者不僅自己的精神受到巨大的創(chuàng)傷，還給家人朋友帶來(lái)沉重的負(fù)擔(dān)。精神分裂癥治療越來(lái)越受到人們關(guān)注。因此，中國(guó)的抗精神病藥物市場(chǎng)是巨大的。

魯拉西酮對(duì)于精神分裂癥患者的認(rèn)知障礙也有所改善：

1、魯拉西酮與其他的抗精神病藥不同。

2、魯拉西酮對(duì)多巴胺D2受體、5-羥色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受體具有高度親和性，而這幾種受體被認(rèn)為可專門(mén)改善記憶缺損。

3、由于魯拉西酮的EPS（錐體外系癥狀）較小，所以其不需要與其他的抗膽堿藥物同時(shí)服用。魯拉西酮應(yīng)與食物同時(shí)服用。