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鹽酸魯拉西酮
鹽酸魯拉西酮

鹽酸魯拉西酮

別 名: 英文名: Lurasidone hydrochloride(魯拉西酮) 化學(xué)名: (3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]環(huán)己基甲基]六氫-1H-4,7-甲基異吲哚-1,3-二酮鹽酸鹽 分子式: C28H36N4O2S.HCl 分子量: ...
發(fā)布日期:2019/11/28
  • 產(chǎn)品詳情

別   名:      

英文名:Lurasidone hydrochloride(魯拉西酮)

化學(xué)名:(3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基]環(huán)己基甲基]六氫-1H-4,7-甲基異吲哚-1,3-二酮鹽酸鹽

分子式:C28H36N4O2S.HCl

分子量:529.14

CAS:367514-87-2

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)


產(chǎn)品型號(hào):原料藥


魯拉西酮

 

鹽酸魯拉西酮(lurasidone HCI) 屬于非典型抗精神病藥物類,是由日本住友制藥公司(Dainipon Sumitomo Pharma Co.,Ltd.)開發(fā)的一種具有雙重作用的抗精神病藥,屬于非典型抗精神病藥物類,其對(duì)5-HT2A受體和多巴胺D2受體均有高親和力,對(duì)精神病人的陽性和陰性癥狀均有顯著療效。2010年10月28日美國FDA批準(zhǔn)上市,用于精神分裂癥患者的治療,其商品名為Latuda,推薦劑量每日1次片劑,用于精神分裂癥患者的一線治療。Latuda精神分裂癥成年的四項(xiàng)6周對(duì)照研究證實(shí)Latuda的有效性和安全性。在這些研究中,魯拉西酮在主要療效指標(biāo)方面相對(duì)安慰劑顯示明顯大的改善, 其中包括在研究終結(jié)時(shí)陽性和陰性癥狀量表(PANSS) 總分和簡明精神病評(píng)定量表( 從PANSS 量表衍生),共有5 項(xiàng)試驗(yàn)證實(shí)了魯拉西酮的耐受性和安全性。最突出癥狀包括幻覺,妄念,思維和行為紊亂,和多疑。聽到其他人聽不到的聲音是最常見類型的幻覺。

 

魯拉西酮商品名Latuda,屬化藥注冊(cè)分類3.1類,目前國內(nèi)只有進(jìn)口申請(qǐng),尚無廠家申報(bào)。美國專利US5532372于2013年到期,但未見到在國內(nèi)的專利申請(qǐng)。

 

據(jù)有關(guān)資料顯示目前我國有各類精神疾病患者約1600萬人,并逐年有上升的趨勢,其中精神分裂癥約占就診人數(shù)的三分之二,精神分裂癥患者不僅自己的精神受到巨大的創(chuàng)傷,還給家人朋友帶來沉重的負(fù)擔(dān)。精神分裂癥治療越來越受到人們關(guān)注。因此,中國的抗精神病藥物市場是巨大的。

 

魯拉西酮對(duì)于精神分裂癥患者的認(rèn)知障礙也有所改善:

 

1、魯拉西酮與其他的抗精神病藥不同。

 

2、魯拉西酮對(duì)多巴胺D2受體、5-羥色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受體具有高度親和性,而這幾種受體被認(rèn)為可專門改善記憶缺損。

 

3、由于魯拉西酮的EPS(錐體外系癥狀)較小,所以其不需要與其他的抗膽堿藥物同時(shí)服用。魯拉西酮應(yīng)與食物同時(shí)服用。